Design und Synthese von 5-Lipoxygenase PROTAC-Liganden

  • PROTACs sind ein Teil der nächsten Generation von pharmazeutischen Wirkstoffen und bieten einen komplett neuen Ansatz, um mit kleinen Molekülen in biochemische Signalwege einzugreifen. PROTACs adressieren hierbei sowohl das Zielprotein als auch den E3-Ligase-Komplex und bewirken die Degradation des Zielproteins. Insbesondere in der Behandlung von bestimmten Krebsarten zeigen PROTACs einen neuen vielversprechenden Ansatz. Durch Inhibition der 5-LO mit bekannten Inhibitoren wie Zileuton® oder CJ-13,610 konnte der Weiterentwicklung von Leukämie, auch bekannt als Blutkrebs, entgegen gewirkt werden, aber nicht aufgehalten werden. Hier sollen als neue Methode PROTACs eingesetzt werden, um der Überexpression der 5-LO in Leukämiezellen durch Degradation entgegenzuwirken. Mit HK330 und CJ-13,610 als Leitstruktur wurden 17 PROTACs erfolgreich synthetisiert und charakterisiert.

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Metadaten
Author:Robyn Köhne
URN:urn:nbn:de:hebis:30:3-609860
Referee:Eugen ProschakORCiDGND, Michael GöbelORCiDGND
Advisor:Eugen Proschak, Kerstin Hiesinger, Felix Lillich
Document Type:Master's Thesis
Language:German
Date of Publication (online):2021/05/16
Year of first Publication:2020
Publishing Institution:Universitätsbibliothek Johann Christian Senckenberg
Granting Institution:Johann Wolfgang Goethe-Universität
Date of final exam:2020/11/27
Release Date:2021/08/18
Tag:Lipoxygenase; PROTAC
Page Number:149
HeBIS-PPN:485472821
Institutes:Biochemie, Chemie und Pharmazie / Biochemie und Chemie
Dewey Decimal Classification:5 Naturwissenschaften und Mathematik / 57 Biowissenschaften; Biologie / 570 Biowissenschaften; Biologie
Sammlungen:Universitätspublikationen
Licence (German):License LogoDeutsches Urheberrecht