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Progress towards a public chemogenomic set for protein kinases and a call for contributions

  • Protein kinases are highly tractable targets for drug discovery. However, the biological function and therapeutic potential of the majority of the 500+ human protein kinases remains unknown. We have developed physical and virtual collections of small molecule inhibitors, which we call chemogenomic sets, that are designed to inhibit the catalytic function of almost half the human protein kinases. In this manuscript we share our progress towards generation of a comprehensive kinase chemogenomic set (KCGS), release kinome profiling data of a large inhibitor set (Published Kinase Inhibitor Set 2 (PKIS2)), and outline a process through which the community can openly collaborate to create a KCGS that probes the full complement of human protein kinases.
Metadaten
Verfasserangaben:David H. DrewryORCiD, Carrow I. WellsORCiD, David M. AndrewsORCiD, Richard Angell, Hassan Al-AliORCiD, Alison D. AxtmanORCiD, Stephen J. Capuzz, Jonathan M. ElkinsORCiD, Peter EttmayerORCiDGND, Mathias FrederiksenORCiD, Opher Gileadi, Nathanael S. GrayORCiDGND, Alice Hooper, Stefan KnappORCiD, Stefan Laufer, Ulrich Lücking, Michael Michaelides, Susanne Müller, Eugene Muratov, R. Aldrin Denny, Kumar S. Saikatendu, Daniel K. Treiber, William J. ZuercherORCiD, Timothy M. WillsonORCiD
URN:urn:nbn:de:hebis:30:3-439825
DOI:https://doi.org/10.1371/journal.pone.0181585
ISSN:1932-6203
Pubmed-Id:https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28767711
Titel des übergeordneten Werkes (Englisch):PLoS one
Verlag:PLoS
Verlagsort:Lawrence, Kan.
Sonstige beteiligte Person(en):Anette Duensing
Dokumentart:Wissenschaftlicher Artikel
Sprache:Englisch
Datum der Veröffentlichung (online):03.08.2017
Datum der Erstveröffentlichung:02.08.2017
Veröffentlichende Institution:Universitätsbibliothek Johann Christian Senckenberg
Datum der Freischaltung:03.08.2017
Jahrgang:12
Ausgabe / Heft:(8): e0181585
Seitenzahl:20
Erste Seite:1
Letzte Seite:20
Bemerkung:
Copyright: © 2017 Drewry et al. This is an open access article distributed under the terms of the Creative Commons Attribution License, which permits unrestricted use, distribution, and reproduction in any medium, provided the original author and source are credited.
HeBIS-PPN:416311369
Institute:Biochemie, Chemie und Pharmazie / Pharmazie
Exzellenzcluster / Exzellenzcluster Makromolekulare Komplexe
DDC-Klassifikation:6 Technik, Medizin, angewandte Wissenschaften / 61 Medizin und Gesundheit / 610 Medizin und Gesundheit
Sammlungen:Universitätspublikationen
Lizenz (Deutsch):License LogoCreative Commons - Namensnennung 4.0

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