Radioligand binding studies : structure affinity relationships of antagonists atmuscarinic, serotonergic and histaminergic receptor subtypes
Radioligandbindungsstudien : Struktur-Wirkungs-Beziehungen von Antagonisten an muskarinischen, serotonergen und histaminergen Rezeptor-Subtypen
- GPCRs and ligand-gated ion channels mediate a great variety of physiological effects within the human brain and periphery. The search for selective ligands at these target sites as pharmacological tools or new drug candidates is of great interest. With increasing knowledge of the great diversity of some receptor families, compounds formerly considered to be selective, turned out to be non-selective with regard to recently identified subtypes, splice variants or additional receptor subunits. This work provides SAR studies by means of radioligand binding experiments at serotonergic h5-HT3A and h5-HT4(b) receptors, histamine hH1 receptors and muscarinic hM1-5 receptors. ...
- G-protein-gekoppelte Rezeptoren und Liganden-gesteuerte Ionenkanäle vermitteln eine Vielzahl physiologischer Effekte im menschlichen Gehirn und der Körperperipherie. Selektive Liganden an diesen Rezeptoren sind nicht nur als pharmakologische Werkzeuge, sondern auch als Arzneistoffkandidaten von Interesse. Mit zunehmendem Wissen über die Komplexität einzelner Rezeptorfamilien stellte sich heraus, dass Stoffe, die zuvor als selektive Liganden angesehen wurden, nicht zwischen den altbekannten und neu entdeckten Subtypen, Splicevarianten oder Untereinheiten unterscheiden können. Diese Arbeit stellt einen Beitrag auf dem Gebiet der Struktur-Wirkungs Beziehungen an muskarinischen, serotonergen und histaminergen Rezeptoren mittels Radioligandbindungsstudien dar. ...
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