Design, Synthese und Evaluierung von dualen Modulatoren der löslichen Epoxidhydrolase & Peroxisom-Proliferator-Aktivierten Rezeptoren
- In einer vorangegangenen Studie konnten bereits duale sEH / PPAR-Modulatoren identifiziert werden, welche allerdings nicht in vivo applizierbar waren 73. Der Vorteil des Multi-Target-Liganden Ansatzes konnte demnach nicht evaluiert werden. Das Ziel der folgende Arbeit beschreibt demnach Design, Synthese und Charakterisierung in vivo applizierbarer sEH / PPAR-Modulatoren. Dieser Prozess sollte in drei Phasen gliederte werden: o Identifizieren einer geeigneten Strukturklasse o Etablieren einer Struktur-Aktivitäts-Beziehung zu beiden Targets o Leitstrukturoptimierung Die gesuchte Zielverbindung sollte nach oraler in vivo Applikation eine ausreichend hohe Plasmakonzentration in vivo erreichen, um konzentrationsabhängig die Targets sEH und PPAR zu modulieren. Mit dieser Modellverbindung wäre es möglich eine vergleichbare Studie zur sEH / PPAR-Kombinationstherapie von Imig et al. 72, durchzuführen. Letztendlich könnte mit dem Vergleich dieser zwei Studien gezeigt werden, ob die simultane Modulation dieser zwei Targets das Potenzial besitzt mehrere Risikofaktoren zu therapieren.
Author: | René Blöcher |
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URN: | urn:nbn:de:hebis:30:3-390585 |
Place of publication: | Frankfurt am Main |
Referee: | Ewgenij ProschakORCiDGND, Manfred Schubert-ZsilaveczGND |
Document Type: | Doctoral Thesis |
Language: | German |
Date of Publication (online): | 2016/01/07 |
Year of first Publication: | 2015 |
Publishing Institution: | Universitätsbibliothek Johann Christian Senckenberg |
Granting Institution: | Johann Wolfgang Goethe-Universität |
Date of final exam: | 2015/12/18 |
Release Date: | 2016/01/07 |
Page Number: | 153 |
HeBIS-PPN: | 368258939 |
Institutes: | Biochemie, Chemie und Pharmazie / Pharmazie |
Dewey Decimal Classification: | 6 Technik, Medizin, angewandte Wissenschaften / 61 Medizin und Gesundheit / 610 Medizin und Gesundheit |
Sammlungen: | Universitätspublikationen |
Licence (German): | Deutsches Urheberrecht |