Design und Synthese von 5-Lipoxygenase PROTAC-Liganden
- PROTACs sind ein Teil der nächsten Generation von pharmazeutischen Wirkstoffen und bieten einen komplett neuen Ansatz, um mit kleinen Molekülen in biochemische Signalwege einzugreifen. PROTACs adressieren hierbei sowohl das Zielprotein als auch den E3-Ligase-Komplex und bewirken die Degradation des Zielproteins. Insbesondere in der Behandlung von bestimmten Krebsarten zeigen PROTACs einen neuen vielversprechenden Ansatz. Durch Inhibition der 5-LO mit bekannten Inhibitoren wie Zileuton® oder CJ-13,610 konnte der Weiterentwicklung von Leukämie, auch bekannt als Blutkrebs, entgegen gewirkt werden, aber nicht aufgehalten werden. Hier sollen als neue Methode PROTACs eingesetzt werden, um der Überexpression der 5-LO in Leukämiezellen durch Degradation entgegenzuwirken. Mit HK330 und CJ-13,610 als Leitstruktur wurden 17 PROTACs erfolgreich synthetisiert und charakterisiert.
Verfasserangaben: | Robyn Köhne |
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URN: | urn:nbn:de:hebis:30:3-609860 |
Gutachter*in: | Eugen ProschakORCiDGND, Michael GöbelORCiDGND |
Betreuer: | Eugen Proschak, Kerstin Hiesinger, Felix Lillich |
Dokumentart: | Masterarbeit |
Sprache: | Deutsch |
Datum der Veröffentlichung (online): | 16.05.2021 |
Jahr der Erstveröffentlichung: | 2020 |
Veröffentlichende Institution: | Universitätsbibliothek Johann Christian Senckenberg |
Titel verleihende Institution: | Johann Wolfgang Goethe-Universität |
Datum der Abschlussprüfung: | 27.11.2020 |
Datum der Freischaltung: | 18.08.2021 |
Freies Schlagwort / Tag: | Lipoxygenase; PROTAC |
Seitenzahl: | 149 |
HeBIS-PPN: | 485472821 |
Institute: | Biochemie, Chemie und Pharmazie / Biochemie und Chemie |
DDC-Klassifikation: | 5 Naturwissenschaften und Mathematik / 57 Biowissenschaften; Biologie / 570 Biowissenschaften; Biologie |
Sammlungen: | Universitätspublikationen |
Lizenz (Deutsch): | Deutsches Urheberrecht |